Күптән түгел GenFleet TherapeuticsКытайның Макао махсус административ районының Фармацевтика идарәсе бюросы (ISAF) кимендә бер системалы терапия алган, KRAS G12C мутациясе булган, алга киткән вак күзәнәкле булмаган үпкә яман шеше (NSCLC) белән авыручыларны дәвалау өчен Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) препаратын раслаганын игълан итте.
Фульзерасиб Кытайда эшләнгән беренче KRAS G12C ингибиторы булды, аның NDAсы 2024 елның августында NMPA тарафыннан Өстенлекле Карау Белгечлеге белән расланды.
Dupert® (фульзерасиб, KRAS G12C ингибиторы) турында
GenFleet Therapeutics тарафыннан ачылган fulzerasib (GFH925/IBI351) - GTP/GDP алмашуын нәтиҗәле рәвештә максат итеп кую өчен эшләнгән яңа, авыз аша актив, көчле KRAS G12C ингибиторы, бу юл активлаштыруында мөһим адым булып тора, KRAS G12C аксымының цистеин калдыкларын ковалент һәм кире кайтарып булмый торган рәвештә үзгәртү юлы белән. Клиникага кадәрге цистеин селективлыгы тикшеренүләре GFH925нең G12Cга карата югары селективлыгын күрсәтте. Аннары, GFH925 шеш күзәнәкләренең апоптозын һәм күзәнәк циклы туктавын китереп чыгару өчен аскы агым сигнал юлын нәтиҗәле рәвештә тоткарлый.
Fulzerasib шулай ук 2025 елгы CSCO күрсәтмәләрендә KRAS G12C-мутанты NSCLC дәвалауда 1 нче класс тәкъдимен алды, бу пациентларга озак вакытлы нәтиҗәлелек һәм яхшы түземлелек белән максатчан терапиянең яңа вариантын тәкъдим итә.
KRAS G12C мутант NSCLC белән авыручылар арасында үткәрелгән теркәлү тикшеренүенең II фаза мәгълүматларына караганда, фульзерасиб монотерапиясе ORR 49,1% һәм PFS уртача күрсәткече 9,7 айга җиткән; 12 айлык OS күрсәткече 54,4%, ә 12 айлык DoR күрсәткече 53,7% тәшкил иткән. Монотерапия шулай ук алга киткән KRAS G12C-мутант NSCLC һәм колоректаль яман шеш белән авыручыларны дәвалау өчен ике алдынгы терапия билгеләмәсенә лаек булган.
GenFleet җитәкчелегендә Европаның югары дәрәҗәдәге үпкә яман шеше белгечләре белән берлектә үткәрелгән KROCUS тикшеренүе фульзерасибны цетуксимаб белән берлектә куллану беренче линиядәге барлык NSCLC пациентларында да тәэсирле нәтиҗәлелек күрсәтте, һәм баш мие метастазлары булган пациентлар арасында шешкә аеруча җавап бирде. Моннан тыш, бу режим икенче линиядәге һәм аннан югарырак NSCLC дәвалавында фульзерасиб монотерапиясенә караганда яхшырак куркынычсызлык/төземлелек күрсәтте. Беренче линиядәге үпкә яман шешен дәвалауда KRAS G12C ингибиторы (фульзерасиб) һәм анти-EGFR антитәнчеге (цетуксимаб) белән пионер комбинация буларак, бу инновацион алым беренче линиядәге NSCLC терапиясе өчен киләсе буын SOC булдыру мөмкинлегенә ия.
2025 елгы Европа үпкә яман шеше конференциясенең (ELCC) еллык җыелышындагы кыскача чыгышның кыскача эчтәлегендәге мәгълүматларга караганда, 2025 елның 14 гыйнварына сынауда катнашучы 45 кеше ким дигәндә бер тапкыр дәвалаудан соң шеш бәяләмәсен алган: ORR 80% ка җиткән; DCR 100% ка җиткән; mPFS 12,5 ай тәшкил иткән.
Хәзерге вакытта Кытайда яңа яман шешкә каршы технологияләрнең клиник сынаулары әле дә күп бара, алар пациентларны эзли. Яңа дарулар һәм технологияләр буенча консультация алу өчен, сез Пекин Көньяк Төбәк Онкология Хастаханәсенең Халыкара бүлегенә мөрәҗәгать итә аласыз.
Телефон номеры: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Бастырып чыгару вакыты: 2025 елның 15 июле