Күптән түгел GenFleet компаниясе KROCUS тикшеренүенең соңгы II фаза мәгълүматларын, фульзерасибны (GFH925, KRAS G12C ингибиторы) беренче линия вак күзәнәкле булмаган үпкә яман шешен (NSCLC) дәвалау өчен цетуксимаб белән берлектә куллануны, 2025 елгы Европа үпкә яман шеше конференциясенең (ELCC) еллык җыелышында мини-телдән тәкъдим итүнең соңгы аннотациясен игълан итте.
Fulzerasib - Кытайда эшләнгән беренче KRAS G12C ингибиторы, аның NDA тәкъдиме кабул ителде һәм NMPA тарафыннан өстенлекле карау билгеләмәсе белән расланды. Fulzerasib шулай ук быел кимендә бер системалы терапия алган алдынгы KRAS G12C-мутант NSCLC пациентларын һәм кимендә ике системалы терапия алган CRC пациентларын дәвалау өчен алдынгы терапия билгеләмәләрен алды. RAS аксым гаиләсен KRAS, HRAS һәм NRAS категорияләренә бүләргә мөмкин. KRAS мутацияләре ашказаны асты бизе яман шешенең якынча 90% ында, юан эчәк яман шешенең 30-40% ында һәм үпкә яман шеше пациентларының 15-20% ында ачыклана. KRAS G12C мутациясенең бер төркемчәсе ALK, ROS1, RET һәм TRK 1/2/3 мутацияләре белән бергә булган пациентларга караганда ешрак күзәтелә. GFH925 - яңа, авыз аша актив, көчле KRAS G12C ингибиторы, ул GTP/GDP алмашуын нәтиҗәле рәвештә максат итеп кую өчен эшләнгән, бу юл активлаштыруында мөһим адым булып тора, KRAS G12C аксымының цистеин калдыгын ковалент һәм кире кайтарып булмый торган рәвештә үзгәртү юлы белән. Клиникага кадәрге цистеин селективлыгы тикшеренүләре фульзерасибның G12Cга карата югары селективлыгын күрсәтте. Аннары, фульзерасиб шеш күзәнәкләренең апоптозын һәм күзәнәк циклы туктавын китереп чыгару өчен аскы агым сигнал юлын нәтиҗәле рәвештә тоткарлый.
2025 елның 14 гыйнварына кадәр элек дәваламаган 47 алга киткән KRAS G12C-мутанты NSCLC пациенты фульзерасибны цетуксимаб белән бергә (фульзерасиб 600 мг 2 тапкыр + цетуксимаб 500 мг/м2 2 көн эчендә) алган.
Нәтиҗәлелек: Мәгълүматлар беткән көнгә, дәвалаудан соң ким дигәндә бер тапкыр шеш бәяләмәсе алган 45 пациент арасында ORR 80%, ә DCR 100% тәшкил иткән; 57,8% ында шешнең кимүе ≥ 50% булган. 16 пациентта (34%) баш миендә метастазлар булган; дәвалаудан соң ким дигәндә бер тапкыр шеш бәяләмәсе алган 14 баш миендә метастазланган пациент арасында RECIST 1.1 өчен ORR 71,4% тәшкил иткән. Җавапның уртача озынлыгы (DoR) әле ирешелмәгән, һәм 24 пациент әле дә дәвалануда, уртача күзәтү 10,1 ай тәшкил иткән. mPFS 12,5 ай, ә mOSка ирешелмәгән.
Куркынычсызлык: Мәгълүматлар беткән көнгә, комбинацияләнгән терапия уңай куркынычсызлык/түземлелек профилен күрсәтте. Пациентларның 87,2% ында TRAE күзәтелде һәм TRAEларның күпчелеге 1-2 нче дәрәҗәдәге; пациентларның 14,9% ында ким дигәндә бер 3 нче дәрәҗәдәге TRAE күзәтелде; 4-5 нче дәрәҗәдәге TRAE күзәтелмәде. 2 пациентта дәвалау белән бәйле җитди тискәре вакыйгалар (TRSAE) күзәтелде һәм TRSAEлар цетуксимаб белән генә бәйле дип бәяләнде; 3 пациентта фульзерасиб белән бәйле булмаган TRAE күзәтелде, бу дозаны туктатуга китерде. KROCUS төрле беренче линия G12C-мутант NSLCL комбо тикшеренүләрендә дозаны туктату яки киметү очракларының чагыштырмача аз булуын күрсәтте. Фульзерасиб яки цетуксимабны бер агент буларак куллану белән чагыштырганда, яңа куркынычсызлык сигналлары ачыкланмады.
Хәзерге вакытта Кытайда яңа яман шешкә каршы технологияләрнең клиник сынаулары әле дә күп бара, алар пациентларны эзли. Яңа дарулар һәм технологияләр буенча консультация алу өчен, сез Пекин Көньяк Төбәк Онкология Хастаханәсенең Халыкара бүлегенә мөрәҗәгать итә аласыз.
Телефон номеры: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Бастырып чыгару вакыты: 2025 елның 15 апреле