2025 елның 24 апрелендә GenFleet Therapeutics АКШ Азык-төлек һәм дарулар идарәсе (FDA) KRAS G12D мутациясе булган алга киткән каты шеш авыруларын дәвалау өчен клиник сынаулар өчен GFH375/VS-7375, авыз аша кабул ителә торган KRAS G12D (ON/OFF) ингибиторының яңа препаратын (IND) куллануны хуплаганын игълан итте. Тикшеренүне АКШта GenFleet партнеры Verastem Oncology 2025 елның урталарында башларга тиеш. Кытайда GenFleet тарафыннан башланган GFH375 буенча беренче кешедә үткәрелгән тикшеренү II фазага үтте, һәм бу тикшеренүнең башлангыч нәтиҗәлелеге һәм куркынычсызлыгы турындагы мәгълүматлары 2025 елгы Америка клиник онкология җәмгыятенең (ASCO) еллык җыелышында тиз арада авыз аша тәкъдим итү өчен сайланды.
RAS аксымнары, актив GTP белән бәйләнгән яки актив булмаган GDP белән бәйләнгән формада, RAS-RAF-MEK-ERK һәм PI3K/AKT/mTOR кебек сигнал юлларында күзәнәк җавапларын контрольдә тотучы бинар молекуляр ачкычлар. Өч RAS гены аксым изоформаларын кодлый, атап әйткәндә, Кирстен Рас (KRAS), Харви Рас (HRAS) һәм Нейробластома Рас (NRAS), һәм KRAS кешеләрдә иң еш мутацияләнгән онкоген. KRAS мутацияләре арасында G12D, G12V һәм G12C иң еш мутацияләнгән өч аллелны тәшкил итә. KRAS G12D мутациясе гадәттә ашказаны асты бизе аденокарциномасында, колоректаль яман шештә һәм үпкә аденокарциномасында очрый.
KRAS G12D мутациясе булган пациентларның зур өлеше тәмәке тарту тарихы булмаган һәм PD-1 ингибиторларына начар җавап биргән пациентлар. Мутант-селектив G12D ингибиторлары KRAS белән бәйле PDAC пациентларының зур өлешенә файда китерергә өметләнә, чөнки KRAS G12D үзгәрешләре PDAC пациентларында иң еш очрый торган соматик үзгәрешләр (якынча 40%), аларның гомуми 5 еллык яшәү күрсәткече 10% тан түбәнрәк дип хәбәр ителә.
GFH375 - GTP/GDP алмашуын максат итеп кую өчен эшләнгән, көчле, югары селектив кечкенә молекулалы KRAS G12D (ON/OFF) ингибиторы, шуның белән аскы агым юлларының активлашуын боза һәм шеш күзәнәкләренең пролиферациясен нәтиҗәле рәвештә тоткарлый. Клиникага кадәрге тикшеренүләр KRAS G12D мутациясе булган модельләрдә дозага бәйле ингибирлауны күрсәтте; GFH375 шулай ук киназа селективлыгында һәм куркынычсызлык максатларын тикшерүдә максаттан тыш түбән куркыныч күрсәтте.
Хәзерге вакытта Кытайда яңа яман шешкә каршы технологияләрнең клиник сынаулары әле дә күп бара, алар пациентларны эзли. Яңа дарулар һәм технологияләр буенча консультация алу өчен, сез Пекин Көньяк Төбәк Онкология Хастаханәсенең Халыкара бүлегенә мөрәҗәгать итә аласыз.
Телефон номеры: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Бастырып чыгару вакыты: 2025 елның 25 апреле